ВЛИЯНИЕ АКТИВАТОРА ПЕРЕНОСА НА ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА МАТРИЧНЫХ ТРАНСДЕРМАЛЬНЫХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СИСТЕМ БРОМОКАИНА (В. А. Рыжикова, А. А. Тихобаева, Л. А. Саломатина, С. В. Курсаков, Е. Г. Кузнецова, О. М. Курылева, В. И. Севастьянов)
Резюме:
Resume:
Представлены конструкция и состав матричной трансдермальной терапевтической системы (ТТС) бромокаина на основе микроэмульсионной композиции. В условиях in vitro и in vivo с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии проведено сравнительное исследование функциональных свойств ТТС бромокаина при наличии и отсутствии активатора переноса докузат натриевой соли (ДНС) в составе лекарственной формы. Показано, что внесение в ТТС активатора переноса увеличивает как выход препарата из формы, так и скорость диффузии, и, соответственно, количество продиффундировавшего лекарственного вещества (ЛВ). При добавлении ДНС в ТТС с содержанием бромокаина 50 и 100 мг с площадью активной части 10 см2 удалось достичь скорости диффузии равной 120,09 ± 21,6 и 332,34 ± 70,7 мкг/(ч·см2), соответственно. Тогда как в отсутствие активатора скорость диффузии составила лишь 23,09 ± 3,7 и 31,34 ± 8,1 мкг/(ч·см2). Установлено, что в отсутствие активатора переноса исходное содержание бромокаина в ТТС не влияет на скорость диффузии препарата через кожу.
Ключевые слова: трансдермальная терапевтическая система, местный анестетик, бромокаин, активатор переноса, докузат натриевая соль, жидкостная хроматография.
Рыжикова Варвара Андреевна — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, аспирант лаборатории тканевой инженерии и систем доставки отдела биомедицинских технологий и тканевой инженерии, специалист в области фармации. E-mail: gavrjuchenkova@rambler.ru.
Тихобаева Анна Александровна — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, кандидат биологических наук, старший научный сотрудник лаборатории тканевой инженерии и систем доставки отдела биомедицинских технологий и тканевой инженерии, специалист в области биотехнологии. E-mail: tihanna@yandex.ru.
Саломатина Лидия Анатольевна — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, старший научный сотрудник лаборатории тканевой инженерии и систем доставки отдела биомедицинских технологий и тканевой инженерии, специалист в области биотехнологии. E-mail: liansa@mail.ru.
Курсаков Сергей Васильевич — АНО “Институт медико-биологических исследований и технологий”, кандидат химических наук, старший научный сотрудник, специалист в области разработки и валидации биоаналитических методик. E-mail: kursakov@mail.ru.
Кузнецова Евгения Геннадьевна — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, кандидат биологических наук, старший научный сотрудник лаборатории тканевой инженерии и систем доставки отдела биомедицинских технологий и тканевой инженерии, специалист в области биофизики. E-mail: kuzeugenia@gmail.com.
Курылева Ольга Михайловна — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник лаборатории тканевой инженерии и систем доставки отдела биомедицинских технологий и тканевой инженерии, специалист в области клинических исследований. E-mail: olga-ms13@yandex.ru.
Севастьянов Виктор Иванович — ФГБУ “ФНЦ трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова” Минздрава России, заведующий отделом биомедицинских технологий и тканевой инженерии, профессор, доктор биологических наук, специалист в области биоматериаловедения, тканевой инженерии и регенеративной медицины, систем доставки лекарственных веществ. E-mail: viksev@yandex.ru.
№2 – 2014 г.
Авторы:
Authors:
В. А. Рыжикова, А. А. Тихобаева, Л. А. Саломатина, С. В. Курсаков, Е. Г. Кузнецова, О. М. Курылева, В. И. Севастьянов
EFFECT OF TRANSFER ACTIVATOR ON FUNCTIONAL PROPERTIES OF BROMOCAIN MATRIX TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEMS (V. A. Ryzhikova, A. A. Tikhobayeva, L. A. Salomatina, S. V. Kursakov, E. G. Kuznetsova, O. M. Kuryleva, V. I. Sevastianov)
Резюме:
Resume:
Тhe construction and structure of the bromocain matrix transdermal therapeutic system (TTS) on the basis of microemulsion composition are presented. A comparative study of the functional properties of the bromokain TTS in the presence and absence of activator transfer docusate sodium salt (DSS) was conducted in vitro and in vivo using the high-pressure liquid chromatography (HPLC) method. It is demonstrated that the introduction of the transfer activator into TTS increases both the substance outflow from the pharmaceutical form and the diffusion speed, as well as, respectively, the amount of diffused substance. The achieved diffusion speed was about 120.09 ± 21.6 and 332.34 ± 70.7 mkg/(h·cm2) while adding docusate sodium salt in TTS containing 50 and 100 mkg of bromocain respectively. In the absence of the activator the diffusion speed was only 23.09 ± 3.7 and 31.34±8.1 mkg/(h·cm2). Also in the absence of DSS the initial content of bromokain in the TTS doesn’t influence on the diffusion of the drug through the skin.
Keyword: transdermal therapeutic system, local anesthetic, bromocain, transfer activator, docusate sodium salt, liquid chromatography.
Ryzhikova Varvara Andreevna – FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Postgraduate student, Laboratory of tissue engineering and delivery systems of department of biomedical technologies and tissue engineering, specialist in the field of pharmacy. E-mail: gavrjuchenkova@rambler.ru.
Tikhobayeva Anna Aleksandrovna - FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Candidate of biological science, senior researcher. Laboratory of tissue engineering and delivery systems of department of biomedical technologies and tissue engineering. Specialist in the field of biotechnology. E-mail: tihanna@yandex.ru.
Salomatina Lidia Anatolievna - FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Senior researcher. Laboratory of tissue engineering and delivery systems of department of biomedical technologies and tissue engineering. Specialist in the field of biotechnology. E-mail: liansa@mail.ru.
Kursakov Sergey Vasilievich - ANO «Institute of Biomedical Research and Technology», candidate of chemical science, senior researcher. Specialist in the design and validation of bioanalytical methods. E-mail: kursakov@mail.ru.
Kuznetsova Eugenia Gennadievna - FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Candidate of biological science, senior researcher. Laboratory of tissue engineering and delivery systems of department of biomedical technologies and tissue engineering. Specialist in the field of biophysics. E-mail: kuzeugenia@gmail.com.
Kuryleva Olga Mikhailovna – FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Candidate of medical science, senior researcher. Laboratory of tissue engineering and delivery systems of department of biomedical technologies and tissue engineering. Specialist in clinical research. E-mail: olga-ms13@yandex.ru.
Sevastianov Victor Ivanovich - FGBU «Academician V. I. Shumakov Federal Research Center of Transplantology and Artificial Organs», Ministry of Health, Moscow, Russia. Head of the department biomedical technologies and tissue engineering, professor, doctor of biological science. Specialist in the biomaterials science, tissue engineering and regenerative medicine, drug delivery systems. E-mail: viksev@yandex.ru.
_____________________________
№2 – 2014 г.
Авторы:
Authors:
V. A. Ryzhikova, A. A. Tikhobayeva, L. A. Salomatina, S. V. Kursakov, E. G. Kuznetsova, O. M. Kuryleva, V. I. Sevastianov.